2. 医学
  3. A．完全激动药 B．竞争性拮抗剂 C．部分激动剂 D．非竞争性拮抗药 E．负性拮抗药 与受体具有很高亲和力，但缺乏内在活性(α=0)，与激动药合用，在增强激动药的剂量或浓度时，激动药的量一效曲线平行右移，但最大效应不变的药物是

A．完全激动药 B．竞争性拮抗剂 C．部分激动剂 D．非竞争性拮抗药 E．负性拮抗药 与受体具有很高亲和力，但缺乏内在活性(α=0)，与激动药合用，在增强激动药的剂量或浓度时，激动药的量一效曲线平行右移，但最大效应不变的药物是

admin2018-03-15  35
问题 A．完全激动药
B．竞争性拮抗剂
C．部分激动剂
D．非竞争性拮抗药
E．负性拮抗药
与受体具有很高亲和力，但缺乏内在活性(α=0)，与激动药合用，在增强激动药的剂量或浓度时，激动药的量一效曲线平行右移，但最大效应不变的药物是
选项 A、 
B、 
C、 
D、 
E、 
答案B
解析 本组题考查的是激动药与拮抗药的特点。
(1)激动药。
①完全激动药：与受体有很大的亲和力和内在活性(α=1)，能与受体结合产生最大效应。
②部分激动药：对受体有很高的亲和力，但内在活性不强(α＜1)，即使增加剂量，也不能达到完全激动药的最大效应，相反，却可因它占领受体，而拮抗激动药的部分生理效应。
(2)拮抗药。
①竞争性拮抗药：虽具有较强的亲和力，能与受体结合，但缺乏内在活性(α=0)，结合后非但不能产生效应，同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应，但可通过增加激动药的浓度使其达到单用激动药时的水平，竞争性拮抗剂和激动剂竞争相同的受体，且其拮抗作用可逆，因此，与激动剂合用时，使激动药的量一效曲线平行右移，随着激动剂浓度增加，最大效应不变。
②非竞争性拮抗药：非竞争性拮抗药与激动剂虽不争夺相同的受体，但它与受体结合后可妨碍激动剂与特异性受体结合，或非竞争性拮抗药通过共价键与受体结合牢固，呈不可逆性，妨碍激动剂与特异性受体结合。因此，与激动剂合用时，使激动药的量一效曲线平行右移，增加激动药的剂量不但不能达到单用激动剂的最大效应，反而使最大效应降低。故答案分别应选A、C、B。
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