通过天然雌激素进行结构改造获得作用时间长的比激素类药物是( )

admin2019-03-31 39

问题通过天然雌激素进行结构改造获得作用时间长的比激素类药物是( )

选项 A、雌三醇
B、苯甲醛雌二醇
C、尼尔雌醇
D、炔雌醇
E、炔诺酮

答案B，C

解析将雌二醇的3位和l7β位羟基酯化，衍生出了一系列酯类前药，如3位酯化的苯甲酸雌二醇，这些前药进入体内后需水解释出3位和17β位羟基再生效，作用持续时间较长；将雌激素C17引入α一乙炔基使17位变成叔醇，不易被氧化代谢，而稳定性增高，同时增加了位阻，避免了16一α一羟基酶的代谢作用，尼尔雌醇作用时间更长。

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