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医学
评价制剂的靶向性有哪些参数?并简要说明之。
评价制剂的靶向性有哪些参数?并简要说明之。
admin
2016-04-01
41
问题
评价制剂的靶向性有哪些参数?并简要说明之。
选项
答案
(1)相对摄取率 相对摄取率(r
e
)定义如下： r
e
=(AUC
i
)
p
／(AUC
i
)。 式中，AUC
i
是由浓度一时间曲线求得的第i个器官或组织的药时曲线下面积，脚标p和s分别表示药物制剂及药物溶液。R
e
＞1表示药物制剂在该器官或组织有靶向性，r
e
愈大靶向效果愈好，r
e
≤1表示无靶向性。 (2)靶向效率 靶向效率(t
e
)定义如下：t
e
=(AUC)
靶
／(AUC)
非靶
式中t
e
值表示药物制剂或药物溶液对靶器官的选择性。T
e
值大于1表示药物制剂对靶器官比某非靶器官有选择性；t
e
值愈大，选择性愈强；药物制剂t
e
值与药物溶液的t
e
值相比，说明药物制剂靶向性增强的倍数。 [*] 综合靶向效率T％表示某制剂相对于所有非靶组织对靶组织的选择性。AUC代表组织或器官的药量一时间曲线下面积，T代表靶组织或器官，NT代表非靶组织或器官。同样，T％越大，表示制剂对靶组织或器官的靶向性越强。 (4)峰浓度比 峰浓度比(C
e
)定义如下：C
e
=(C
max
)
p
／(C
max
)。 式中，C
max
为峰浓度，每个组织或器官中的C
e
值表明药物制剂改变药物分布的效果，C
e
值愈大，表明改变药物分布的效果愈明显。
解析
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