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  3. 　洛美沙星结构如下： 　　　 对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为401．Lg·h／ml和36μg·h／ml。 洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟，构效分析，8位引入氟后，使洛

　洛美沙星结构如下： 　　　 对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为401．Lg·h／ml和36μg·h／ml。 洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟，构效分析，8位引入氟后，使洛

admin2017-10-20  30
问题 　洛美沙星结构如下：
　　　  
对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为401．Lg·h／ml和36μg·h／ml。
洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟，构效分析，8位引入氟后，使洛美沙星(    )。
选项 A、与靶酶DNA聚合酶作用强，抗菌活性减弱
B、药物光毒性减少
C、口服利用度增加
D、消除半衰期3～4小时，需—日多次给药
E、水溶性增加，更易制成注射液
答案C
解析 当参比制剂是静脉注射剂时，则得到的比率称绝对生物利用度绝对生物利用度：F=(36μg．h／ml÷40μg．h／ml)×100=90％；喹诺酮类3—羧基，4—酮基是抗茵必需基团，洛美沙星是6位和8位同时引入两个氟原子并在7位引入3—甲基哌嗪得到。8位氟原子取代基可提高口服生物利用度，可增加其光毒性。
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