以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的有

admin2015-05-14 19

问题以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的有

选项 A、5位可引入氨基
B、8位以氟、甲氧基取代活性增加
C、7位引入五元、六元杂环，活性增加
D、6位引入氟原子可使活性增加
E、1位以氧烷基成环，可使活性降低

答案E

解析以上关于喹诺酮类抗菌药物构效关系正确的说法是5－位可引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性。8－位以氟，甲氧基或1－位以氧烷基成环可使活性增加。7－位引入五元、六元杂环，活性增加。以哌嗪基活性最佳，但可致中枢作用增加。6－位引入氟原子可使活性增加，因为增加了对DNA促旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性。所以答案为E。

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基础知识

药学（201）

卫生专业技术资格初级（师）

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