洛美沙星结构式如下：对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg／ml．h和36μg／ml．h。洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟原子，构效分析，8位引入氟原子后，使洛美沙星

admin2018-03-15 39

问题洛美沙星结构式如下：

对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg／ml．h和36μg／ml．h。
洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟原子，构效分析，8位引入氟原子后，使洛美沙星

选项 A、与靶酶DNA聚合酶作用强，抗菌活性减弱
B、药物光毒性减少
C、口服利用度增加
D、消除半衰期3～4小时，需一日多次给药
E、水溶性增加，更易制成注射液

答案C

解析本题考查的是喹诺酮类的构效关系。在喹诺酮类药物的6位和8位同时引入两个氟原子并在7位引入3-甲基哌嗪，得到洛美沙星，8位氟原子取代基可提高口服生物利用度，口服吸收迅速、完全且稳定性强，但8位氟原子取代可增加其光毒性。盐酸洛美沙星7位的取代基为体积较大的3-甲基哌嗪，可以使其消除半衰期增至7～8小时，可一天给药一次。故本题答案应选C。

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A、异烟肼B、链霉素C、利福平D、乙胺丁醇E、磺胺嘧啶选择性抑制细菌依赖性DNA的RNA聚合酶，阻碍mRNA合成的是（　　）。

A、哌唑嗪B、二氮嗪C、氯沙坦D、利舍平E、硝苯地平选择性阻断突触后膜α1受体而降压

A、进入脑内，合成NA，恢复中枢神经功能B、兴奋延髓的催吐化学感受器触发D2受体C、作用于大脑边缘叶D、黑质-纹状体变性及其中DA浓度过高E、阻断中枢多巴胺受体抗精神病药降低L-dopa疗效是由于

属于选择性COX-2抑制药的是

A、普萘洛尔B、氢氯噻嗪C、可乐定D、硝普钠E、哌唑嗪可引起血浆氰化物中毒的药物是

关于枸橼酸铋钾的下列叙述，正确的是（　　）。

A、9个B、7个C、5个D、3个E、1个恒量恒速给药后，约经过几个血浆半衰期可达到稳态血药浓度

A、色谱峰高或峰面积B、死时间C、色谱峰保留时间D、色谱峰宽E、色谱基线用于定量的参数是

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A、异烟肼B、链霉素C、利福平D、乙胺丁醇E、磺胺嘧啶选择性抑制细菌依赖性DNA的RNA聚合酶，阻碍mRNA合成的是（ ）。

A、哌唑嗪B、二氮嗪C、氯沙坦D、利舍平E、硝苯地平选择性阻断突触后膜α1受体而降压

A、进入脑内，合成NA，恢复中枢神经功能B、兴奋延髓的催吐化学感受器触发D2受体C、作用于大脑边缘叶D、黑质-纹状体变性及其中DA浓度过高E、阻断中枢多巴胺受体抗精神病药降低L-dopa疗效是由于

属于选择性COX-2抑制药的是

A、普萘洛尔B、氢氯噻嗪C、可乐定D、硝普钠E、哌唑嗪可引起血浆氰化物中毒的药物是

关于枸橼酸铋钾的下列叙述，正确的是（ ）。

A、9个B、7个C、5个D、3个E、1个恒量恒速给药后，约经过几个血浆半衰期可达到稳态血药浓度

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有关按一级速度过程消除药物血浆半衰期的叙述中，正确的是

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A．轮状病毒B．腺病毒C．产毒性大肠埃希菌D．侵袭性大肠埃希菌E．白色念珠菌1岁男性患儿，因腹泻月余入院，大便稀黄，泡沫多，大便似“豆腐渣样”每日5～6次。经用各种抗生素治疗，效果不显著。最可能的病原诊断为

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