2. 医学
  3. 喹诺酮类抗菌药是一类具有1，4–二氢–4–氧代喹啉(或氮杂喹啉) –3–羧酸结构的化合物。该类药物的作用靶点是DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ。下列关于喹诺酮类药物的说法，错误的是( )。

喹诺酮类抗菌药是一类具有1，4–二氢–4–氧代喹啉(或氮杂喹啉) –3–羧酸结构的化合物。该类药物的作用靶点是DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ。下列关于喹诺酮类药物的说法，错误的是( )。

admin2019-11-11  26
问题 喹诺酮类抗菌药是一类具有1，4–二氢–4–氧代喹啉(或氮杂喹啉) –3–羧酸结构的化合物。该类药物的作用靶点是DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ。下列关于喹诺酮类药物的说法，错误的是(      )。
选项 A、结构中的A环中及其取代基3位羧基和4位羰基是产生药效关键的药效团。该基团极易和钙、镁、铁、锌等金属离子螯合，引起缺钙、贫血、缺锌等副作用
B、6位氟原子，7位存在的哌嗪基使抗菌活性增强
C、在1位的取代基对抗菌活性影响较大，乙基或氟乙基等取代时活性较强，1位为环丙基时，可明显改善该类药物的药动学性质
D、8位氟原子取代基可提高口服生物利用度，可增加其光毒性
E、7位的取代基为体积较大的3–甲基哌嗪，可以使其消除半衰期缩短
答案E
解析 本题考查了喹诺酮类药的构效关系。喹诺酮类药的构效关系：①结构中的A环中及其取代基3位羧基和4位羰基是产生药效关键的药效团。该基团极易和钙、镁、铁、锌等金属离子螯合，引起缺钙、贫血、缺锌等副作用；②6位氟原子，7位存在的哌嗪基使抗菌活性增强；③在1位的取代基对抗菌活性影响较大，乙基或氟乙基等取代时活性较强，1位为环丙基时，可明显改善该类药物的药动学性质；④8位氟原子取代基可提高口服生物利用度，可增加其光毒性；⑤7位的取代基为体积较大的3-甲基哌嗪，可以使其消除半衰期延长。
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