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  3. 阿霉素为弱碱性抗肿瘤药物，其盐酸盐为红色针状结晶，水溶液较稳定，易溶于水，微溶于甲醇，几乎不溶于丙酮、乙醚或三氧甲烷，在碱性溶液中迅速分解。请设计阿霉素脂质体注射剂的处方及其制备工艺。

阿霉素为弱碱性抗肿瘤药物，其盐酸盐为红色针状结晶，水溶液较稳定，易溶于水，微溶于甲醇，几乎不溶于丙酮、乙醚或三氧甲烷，在碱性溶液中迅速分解。请设计阿霉素脂质体注射剂的处方及其制备工艺。

admin2016-04-01  37
问题 阿霉素为弱碱性抗肿瘤药物，其盐酸盐为红色针状结晶，水溶液较稳定，易溶于水，微溶于甲醇，几乎不溶于丙酮、乙醚或三氧甲烷，在碱性溶液中迅速分解。请设计阿霉素脂质体注射剂的处方及其制备工艺。
选项
答案【处方】阿霉素 (主药) 注射用磷脂 (膜材) 胆固醇 (膜材) 柠檬酸缓冲液 (内水相) 【制法】 ①空白脂质体制备：以pH 4．0的柠檬酸缓冲液为介质，采用薄膜蒸发法制备空白脂质体(脂质体囊泡内部pH为4．0)。 ②用1mol／L的氢氧化钠溶液调节上述空白脂质体混悬液的pH至7．8，使脂质体膜内外形成质子梯度，即得到脂质体膜内部为酸性外部位碱性的脂质体。 ③将阿霉素用pn 7．8的Hepes缓冲药物溶解，60℃保温孵育。 ④在60℃孵育条件下，将脂质体混悬液与阿霉素溶液混合并轻摇，孵育10min即可。
解析
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药学（201）

卫生专业技术资格初级（师）

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