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医学
下列叙述中哪一项与巴比妥类药物的构效关系不符
下列叙述中哪一项与巴比妥类药物的构效关系不符
admin
2014-12-18
46
问题
下列叙述中哪一项与巴比妥类药物的构效关系不符
选项
A、环上5位两个取代基的总碳数以4~8为宜
B、氮原子上引入甲基,可增加脂溶性
C、用硫原子代替环中2位的氧原子,药物作用时间延长
D、两个氮原子上都引人甲基,会导致惊厥
E、环上5位取代基的结构会影响作用时间
答案
C
解析
巴比妥类药物的构效关系。用硫原子代替环中2位的氧原子,药物脂溶性增大,易通过血一脑脊液屏障,作用快,但硫易被代谢,失效也快,为超短时作用的巴比妥类药物。巴比妥类药物:①环上5位两个取代基的总碳数以4~8为最好;②碳数超过8,脂溶性过大,可导致惊厥作用;③在酰亚胺氮原子上引入甲基,可降低酸性和增加脂溶性,起效快。若两个氮原子上都引入甲基,则产生惊厥作用;④将环中2位的氮原子以电子等排体硫原子代替,如硫喷妥,其脂溶性增加,易吸收,故起效快。
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药学专业知识(二)题库执业药师分类
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药学专业知识(二)
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