在组织中浓度较高,半衰期较长的抗生素是

admin2018-03-15  28

问题 在组织中浓度较高,半衰期较长的抗生素是

选项 A、红霉素
B、琥乙红霉素
C、克拉霉素
D、阿奇霉素
E、罗红霉素

答案D

解析 本题考查的是大环内酯类抗菌药物。
①为了增加红霉素的稳定性和水溶性,可得到使红霉素苦味消失的琥乙红霉素,到体内水解后释放出红霉素。
②对红霉素C-6位羟基甲基化后得到克拉霉素。克拉霉素耐酸,血药浓度高而持久,口服吸收很好。
③将红霉素C-9的羰基进行修饰得到肟的衍生物罗红霉素。罗红霉素具有较好的化学稳定性,口服吸收迅速,在组织中分布广,特别在肺组织中的浓度比较高。
④阿奇霉素为将红霉素肟经贝克曼重排后得到扩环产物,为含氮的15元环大环内酯抗生素。阿奇霉素由于其碱性增大,具有独特的药动学性质,在组织中浓度较高,体内半衰期比较长。故本题答案应选D。
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