2. 医学
  3. 可使药物分子酸性显著增加的基团是

可使药物分子酸性显著增加的基团是

admin2018-03-15  37
问题 可使药物分子酸性显著增加的基团是
选项 A、羟基
B、烃基
C、氨基
D、羧基
E、卤素
答案D
解析 本题考查的是药物的典型官能团对生物活性的影响。
①药物分子中引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性。
②卤素是很强的吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布和药物作用时间。
③引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。
④磺酸基使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低。
⑤分子中引入羧基，可使药物分子的酸性显著增加。羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。
⑥酰胺：酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力。
⑦胺类：显碱性，能与多种受体结合，表现出多样的生物活性。但是注意季铵易电离成稳定的铵离子，作用较强，但水溶性大，不易透过血脑屏障。故本题答案应选D。
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