洛美沙星结构如下：对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40ug．h／ml和36ug．h／ml。洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟，构效分析，8位引入氟后，使洛美沙星(

admin2018-04-04 43

问题洛美沙星结构如下：

对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40ug．h／ml和36ug．h／ml。
洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟，构效分析，8位引入氟后，使洛美沙星( )。

选项 A、口服利用度减少
B、水溶性增加，更易制成注射液
C、药物光毒性增加
D、与靶酶DNA聚合酶作用强，抗菌活性减弱
E、消除半衰期3～4小时，需一日多次给药

答案C

解析当参比制剂是静脉注射剂时，则得到的比率称绝对生物利用度绝对生物利用度：F=(36ug．h／ml÷40ug．h／ml)×100=90％。喹诺酮类3-羧基4-酮基是抗菌必需基团，洛美沙星6位和8位同时引入两个氟原子并在7位引入3-甲基哌嗪得到。8位氟原子取代基可提高口服生物利用度，可增加其光毒性。

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药学专业知识（一）

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