对乙酰氨基酚是当前应用广泛的解热镇痛药之一,常用剂型有注射剂、片剂、栓剂。某三甲医院为探讨该药剂型和药效的关系,向临床提供最适宜的用药途径,以家兔(5kg)为试验对象测定其生物利用度。 给药方法与剂量:注射液进行肌内注射,栓剂直肠塞入,片剂口服给药,给药剂

admin2022-02-28  46

问题 对乙酰氨基酚是当前应用广泛的解热镇痛药之一,常用剂型有注射剂、片剂、栓剂。某三甲医院为探讨该药剂型和药效的关系,向临床提供最适宜的用药途径,以家兔(5kg)为试验对象测定其生物利用度。
给药方法与剂量:注射液进行肌内注射,栓剂直肠塞入,片剂口服给药,给药剂量均按0.2g/kg。
三种剂型对乙酰氨基酚在家兔体内的参数:

根据上述材料提供的信息,回答下列问题:
对乙酰氨基酚具有肝毒性,饮酒会加重其肝毒性,请说明乙醇对对乙酰氨基酚代谢的影响。

选项

答案对乙酰氨基酚在体内经CYP2E1代谢产生氢醌(NAPQI),正常情况下与肝脏内的谷胱甘肽作用解毒后排泄。乙醇是CYP2E1的诱导剂,可诱导该酶的活性增加。服用对乙酰氨基酚或含有对乙酰氨基酚成分药品的患者,如同时大量饮酒就会诱导CYP2El酶的活性,增加NAPQI的量,一方面大量消耗体内的谷胱甘肽,造成谷胱甘肽耗竭,另一方面与体内的蛋白等生物大分子作用产生毒性。

解析
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