在代谢过程中,具有“饱和药代动力学”特点 在代谢过程中,主要代谢产物为C3-羟基化合物

admin2019-04-19  38

问题 在代谢过程中,具有“饱和药代动力学”特点
在代谢过程中,主要代谢产物为C3-羟基化合物

选项 A、 
B、 
C、 
D、 
E、 

答案E

解析 本组题考查药物的体内代谢过程。
   苯巴比妥的代谢主要是苯环的羟基化及水解反应,苯妥英钠主要代谢产物是羟基化及水解开环产物,在短期内反复使用或用量过大时,可使代谢酶饱和,代谢速度显著减慢,从而产生毒性反应,此种现象称为“饱和代谢动力学”。地西泮主要发生N-1去甲基和C-3羟基化,生成活性代谢物奥沙西泮。而阿普唑仑主要为4-位羟基化,其生物活性降低一半。卡马西平由于结构中含有双键,故代谢产物为环氧化物。
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