临床上常见不同厂家生产的同一药物的同一剂型在生物利用度、疗效和价格方面相差很大。对两个不同厂家生产的替硝唑胶囊剂(剂量规格相同)的溶出度进行测定,结果如下图所示。已知该药物为溶剂性药物,制成胶囊剂口服给药治疗感染性疾病。 根据上述案例,回

admin2016-09-06  40

问题 临床上常见不同厂家生产的同一药物的同一剂型在生物利用度、疗效和价格方面相差很大。对两个不同厂家生产的替硝唑胶囊剂(剂量规格相同)的溶出度进行测定,结果如下图所示。已知该药物为溶剂性药物,制成胶囊剂口服给药治疗感染性疾病。
   
    根据上述案例,回答下列问题:
针对难溶性药物,列出能够改善溶出度的方法。

选项

答案在药物本身理化性质方面,可进行相关结构改造,使之具有亲水基团,且不影响药效,同时可制成可溶性盐,或改变晶型使之易溶。在药剂方面,可增加增溶剂、助溶剂和潜溶剂,以增加其溶解度,同时制备成粒径小、分散度大的固体分散体,以增快速度。

解析
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