以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的有

admin2015-05-14  22

问题 以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的有

选项 A、5位可引入氨基
B、8位以氟、甲氧基取代活性增加
C、7位引入五元、六元杂环,活性增加
D、6位引入氟原子可使活性增加
E、1位以氧烷基成环,可使活性降低

答案E

解析 以上关于喹诺酮类抗菌药物构效关系正确的说法是5-位可引入氨基,可提高吸收能力或组织分布选择性。8-位以氟,甲氧基或1-位以氧烷基成环可使活性增加。7-位引入五元、六元杂环,活性增加。以哌嗪基活性最佳,但可致中枢作用增加。6-位引入氟原子可使活性增加,因为增加了对DNA促旋酶的亲和性,改善了对细胞的通透性。所以答案为E。
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