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  3. 下列叙述中哪一项与巴比妥类药物的构效关系不符

下列叙述中哪一项与巴比妥类药物的构效关系不符

admin2014-12-18  43
问题 下列叙述中哪一项与巴比妥类药物的构效关系不符
选项 A、环上5位两个取代基的总碳数以4～8为宜
B、氮原子上引入甲基，可增加脂溶性
C、用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用时间延长
D、两个氮原子上都引人甲基，会导致惊厥
E、环上5位取代基的结构会影响作用时间
答案C
解析 巴比妥类药物的构效关系。用硫原子代替环中2位的氧原子，药物脂溶性增大,易通过血一脑脊液屏障，作用快，但硫易被代谢，失效也快，为超短时作用的巴比妥类药物。巴比妥类药物：①环上5位两个取代基的总碳数以4～8为最好；②碳数超过8，脂溶性过大，可导致惊厥作用；③在酰亚胺氮原子上引入甲基，可降低酸性和增加脂溶性，起效快。若两个氮原子上都引入甲基，则产生惊厥作用；④将环中2位的氮原子以电子等排体硫原子代替，如硫喷妥，其脂溶性增加，易吸收，故起效快。
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